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第九章 藥物的體內動力學過程 2019 年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》課后練習題(9)第九章 藥物的體內動力學過程一、最佳選擇題(A 型題)1.適宜作片劑崩解劑的輔料是A.微晶纖維素B.甘露醇C.羧甲基淀粉鈉D.糊精E.羥丙纖維素『正確答案』C『答案解析』甘露醇、微晶纖維素、糊精作填充劑;羥丙纖維素作黏合劑。2.關于非無菌液體制劑特點的說法，錯誤的是A.分散度大，吸收慢B.給藥途徑廣，可內服也可外用C.易引起藥物的化學降解D.攜帶運輸不方便E.易霉變常需加入防腐劑『正確答案』A『答案解析』液體制劑分散度大，吸收快。3.可用于靜脈注射脂肪乳的乳化劑是A.阿拉伯膠B.西黃蓍膠C.卵磷脂D.脂防酸山梨坦E.十二烷基硫酸鈉『正確答案』C『答案解析』可用于靜脈注射脂肪乳額乳化劑是卵磷脂。4.為提高難溶液藥物的溶解度常需要使用潛溶劑，不能與水形成潛溶劑的物質是A.乙醇B.丙二醇C.膽固醇D.聚乙二醇E.甘油『正確答案』C『答案解析』能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。5.關于緩釋和控釋制劑特點說法錯誤的是A.減少給藥次數，尤其是需要長期用藥的慢性病患者B.血藥濃度平穩(wěn)，可降低藥物毒副作用C.可提高治療效果減少用藥總量D.臨床用藥劑量方便調整E.肝臟首過效應大的藥物，生物利用度不如普通制劑『正確答案』D『答案解析』緩控釋制劑劑量調整不方便。6.藥物經皮滲透速率與其理化性質有關，透皮速率相對較大的為A.熔點高藥物B.離子型藥物C.脂溶性大的藥物D.分子極性高的藥物E.分子體積大的藥物『正確答案』C『答案解析』脂溶性大的藥物透皮速率相對較大。7.固體分散體中，藥物與載體形成低共熔混合物藥物的分散狀態(tài)是A.分子狀態(tài)B.膠態(tài)C.分子復合物D.微晶態(tài)E.無定形『正確答案』D『答案解析』低共熔混合物：藥物與載體按適當比例混合，在較低溫度下熔融，驟冷固化形成固體分散體。藥物僅以微晶狀態(tài)分散于載體中，為物理混合物。8.無吸收過程，直接進入體循環(huán)的注射給藥方式是A.肌肉注射B.皮下注射C.椎管給藥D.皮內注射E.靜脈注射『正確答案』E『答案解析』靜脈注射給藥藥物直接入血，沒有吸收過程。9.大部分的藥物在胃腸道中最主要的吸收部位是A.胃B.小腸C.盲腸D.結腸E.直腸『正確答案』B『答案解析』小腸是大部分藥物主要吸收部位。10.下列給藥途徑中，產生效應最快的是A.口服給藥B.經皮給藥C.吸入給藥D.肌內給藥E.皮下注射『正確答案』C『答案解析』吸入制劑的優(yōu)點是吸收速度很快，幾乎與靜脈注射相當。11.隨膽汁排出的藥物或代謝物，在腸道轉運期間重吸收而返回門靜脈的現象是A.零級代謝B.首過效應C.被動擴散D.腎小管重吸收E.腸肝循環(huán)『正確答案』E『答案解析』腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排人十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現象。12.關于非線性藥物動力學特點的說法，正確的是A.消除呈現一級動力學特征B.AUC 與劑量成正比C.劑量增加，消除半衰期延長D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比E.劑量增加，消除速率常數恒定不變『正確答案』C『答案解析』非線性動力學特征藥物的體內過程有以下特點：(1)藥物的消除不呈現一級動力學特征，即消除動力學是非線性的。(2)當劑量增加時，消除半衰期延長。(3)AUC 和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。(4)其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學過程。13.關于線性藥物動力學的說法，錯誤的是A.單室模型靜脈注射給藥，lgC 對 t 作圖，得到直線的斜率為負值B.單室模型靜脈滴注給藥，在滴注開始時可以靜注一個負荷劑量，使血藥濃度迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)濃度C.單室模型口服給藥，在血藥濃度達峰瞬間，吸收速度等于消除速度D.多劑量給藥，血藥濃度波動與藥物半衰期、給藥間隔時間有關E.多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期短的藥物容易蓄積『正確答案』E『答案解析』多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期長的藥物容易蓄積。14.臨床上藥物可以配伍使用或聯合使用，若使用不當，可能出現配伍禁忌。下列藥物配伍或聯合使用中，不合理的是A.磺胺甲?唑與甲氧芐啶聯合應用B.地西泮注射液與 0.9%氯化鈉注射液混合滴注C.硫酸亞鐵片與維生素 C 片同時服用D.阿莫西林與克拉維酸聯合應用E.氨芐西林溶于 5%葡萄糖注射液后在 4h 內滴注完『正確答案』B『答案解析』地西泮注射液與 5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或 0.167mol/L 乳酸鈉注射液配伍時，易析出沉淀。15.鹽酸氯丙嗪注射液與異戊巴比妥鈉注射液混合后產生沉淀的原因是A.水解B.pH 值的變化C.還原D.氧化E.聚合『正確答案』B『答案解析』pH 改變產生沉淀：例如酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合，能發(fā)生沉淀反應。16.新藥Ⅳ期臨床試驗的目的是A.在健康志愿者中檢驗受試藥的安全性B.在患者中檢驗受試藥的不良反應發(fā)生情況C.在患者中進行受試藥的初步藥效學評價D.擴大試驗，在 300 例患者中評價受試藥的有效性、安全性、利益與風險E.受試新藥上市后在社會人群中繼續(xù)進行安全性和有效性評價『正確答案』E『答案解析』IV 期臨床試驗：為批準上市后的監(jiān)測，是受試新藥上市后在社會人群大范圍內繼續(xù)進行的安全性和有效性評價，在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應。17.關于藥物的脂溶性，說法正確的是A.脂水分配系數適當，藥效為好B.脂水分配系數愈小，藥效愈好C.脂水分配系數愈大，藥效愈好D.脂水分配系數愈小，藥效愈低E.脂水分配系數愈大，藥效愈低『正確答案』A『答案解析』脂水分配系數適當，藥效為好。18.屬于藥物代謝第Ⅱ相反應的是A.氧化B.羥基化C.水解D.還原E.乙酰化『正確答案』E『答案解析』乙?；Y合反應屬于藥物代謝第Ⅱ相反應。二、配伍選擇題(B 型題)A.水解B.聚合C.異構化D.氧化E.脫羧鹽酸普魯卡因在水溶液中易發(fā)生降解，降解的過程，首先會在酯鍵處斷開，生成有色物質。同時在一定條件下又能發(fā)生脫羧反應，生成有毒的苯胺。19.鹽酸普魯卡因在溶液中發(fā)生的第一步降解反應是20.鹽酸普魯卡因溶液發(fā)黃的原因是『正確答案』A、D『答案解析』第一步降解反應是酯鍵斷開，所以是水解反應，變黃是發(fā)生了氧化反應。A.解離多、重吸收少、排泄快B.解離少、重吸收多、排泄慢C.解離多、重吸收多、排泄慢D.解離少、重吸收少、排泄快E.解離多、重吸收多、排泄快21.在腎小管中，弱酸性藥物在酸性尿中的特點是22.在腎小管中，弱酸性藥物在堿性尿中的特點是23.在腎小管中，弱堿性藥物在酸性尿中的特點是『正確答案』B、A、A『答案解析』酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄。A.3minB.5minC.15minD.30minE.60min24.普通片劑的崩解時限是25.泡騰片的崩解時限是26.薄膜包衣片的崩解時限是『正確答案』C、B、D『答案解析』普通片劑崩解時限是 15min，泡騰片崩解時限是 5min，薄膜包衣片崩解時限是 30min，糖包衣片崩解時限是 60min。A.分散相乳滴 ξ 電位降低B.分散相與連續(xù)相存在密度差C.乳化劑類型改變D.乳化劑失去乳化作用E.微生物的作用27.若出現的分層現象經振搖后能恢復原狀，其原因是28.若出現的絮凝現象經振搖后能恢復原狀其原因是『正確答案』B、A『答案解析』分散相與連續(xù)相存在密度差導致分層;分散相乳滴ξ 電位降低導致絮凝。A.增溶劑B.防腐劑C.矯味劑D.著色劑E.潛溶劑29.液體制劑中，苯甲酸屬于30.液體制劑中，薄荷揮發(fā)油屬于『正確答案』B、C『答案解析』在液體制劑中，苯甲酸作防腐劑;薄荷揮發(fā)油作矯味劑。A.常規(guī)脂質體B.微球C.納米囊D.pH 敏感脂質體E.免疫脂質體31.常用作栓塞治療給藥的靶向性制劑是32.具有主動靶向作用的靶向制劑是33.基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是『正確答案』B、E、D『答案解析』栓塞性制劑如栓塞微球和栓塞復乳;免疫脂質體是主動靶向制劑;基于病變組織與正常組織間酸堿性差異的靶向制劑是pH 敏感脂質體。A.滲透壓調節(jié)劑B.增溶劑C.抑菌劑D.穩(wěn)定劑E.止痛劑34.注射劑處方中，亞硫酸鈉的作用是35.注射劑處方中，氯化鈉的作用是36.注射劑處方中，泊洛沙姆 188 的作用是『正確答案』D、A、B『答案解析』注射劑處方中，亞硫酸鈉作抗氧劑，氯化鈉作等滲調節(jié)劑，泊洛沙姆 188 作增溶劑。A.β-環(huán)糊精B.液體石蠟C.羊毛脂D.七氟丙烷E.硬脂醇37.可用于調節(jié)緩釋制劑中藥物釋放速度的是38.可用于增加難溶性藥物溶解度的是39.以 PEG600 為滴丸基質時，可用作冷凝液的是『正確答案』E、A、B『答案解析』可用于調節(jié)緩釋制劑中藥物釋放速度的是硬脂醇;可用于增加難溶性藥物溶解度的是 β-環(huán)糊精;以 PEG600 為滴丸基質時，可用作冷凝液的是液體石蠟。A.濾過B.簡單擴散C.易化擴散D.主動轉運E.膜動轉運40.借助載體，由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運，不消耗能量的藥物轉運方式是41.擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度，藥物的脂水分配系數及藥物在膜內擴散速度的藥物轉運方式是42.借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機體能量，從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運的藥物轉運方式是『正確答案』C、B、D『答案解析』借助載體順濃度梯度轉運的是易化擴散，簡單擴散擴散速度取決于膜兩側藥物的濃度梯度，藥物的脂水分配系數及藥物在膜內擴散速度，消耗機體能量，從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運的是主動轉運。A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除43.藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程是44.藥物從體循環(huán)向各組織、器官或者體液轉運的過程是『正確答案』A、B『答案解析』藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程是吸收，藥物從體循環(huán)向各組織、器官或者體液轉運的過程是分布。A.清除率B.速率常數C.生物半衰期D.絕對生物利用度E.相對生物利用度45.同一藥物相同劑量的試驗制劑 AUC 與參比制劑 AUC 的比值稱為46.單位用“體積/時間”表示的藥動學參數是『正確答案』E、A『答案解析』同一藥物相同劑量的試驗制劑 AUC 與參比制劑 AUC 的比值稱為相對生物利用度，如果參比制劑是靜脈給藥那么就是絕對生物利用度;清楚率單位用“體積/時間”表示。A.藥物消除速率常數B.藥物消除半衰期C.藥物在體內的達峰時間D.藥物在體內的峰濃度E.藥物在體內的平均滯留時間47.Cmax 是指48.MRT 是指『正確答案』D、E『答案解析』Cmax 是指藥物在體內的達峰時間，MRT 是指藥物在體內的平均滯留時間。A.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量為 100.0mg,測得不同時刻血藥濃度數據如下表。初始血藥濃度為 11.88μg/ml。49.該藥物的半衰期(單位 h)是50.該藥物的消除速率常數是(單位 h-1)是51.該藥物的表現分布容積(單位 L)是『正確答案』C、B、E『答案解析』初始血藥濃度是 11.88，2h 后血藥濃度正好降低一半變成 5.94，所以半衰期=2h;根據公式 t1/2=0.693/k 即可求出速率常數;表觀分布容積 V=X/C，題干給出 X 為 100.0mg，初始血藥濃度為 11.88ug/ml(注意單位換算)，代入公式即可得出答案。三、綜合分析選擇題(C 型題)患者，男，因哮喘發(fā)作，醫(yī)生使用丙酸氟替卡松吸入氣霧劑控制哮喘癥狀，建議使用 2 周，患者擔心使用糖皮質激素會產生全身性糖皮質激素的作用，因此咨詢藥師。52.下列關于丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的使用方法和注意事項的說法，錯誤的是A.使用前需搖勻儲藥罐，使藥物充分混合B.使用時用嘴唇包繞住吸入器口，緩慢吸氣并同時按動氣閥給藥C.丙酸氟替卡松吸入結束后不能漱口和刷牙D.吸入氣霧劑中常用特殊的耐壓給藥裝置，需避光、避熱，防止爆炸E.吸入氣霧劑中使用拋射劑，在常壓下沸點低于室溫，需安全保管『正確答案』C『答案解析』吸入結束后用清水漱口，以清除口腔殘留的藥物。如使用激素類藥物應刷牙，避免藥物對口腔黏膜和牙齒的損傷。53.脂質體是一種具有多功能的藥物載體，不屬于其特點的是A.具有靶向性B.降低藥物毒性C.提高藥物穩(wěn)定性D.組織相容性差E.具有長效性『正確答案』D『答案解析』脂質體具有細胞親和性與組織相容性。54.PEG-DSPE 是一種 PEG 化脂質材料，常用于對脂質體進行 PEG化，增強與單核巨噬細胞的親和力。鹽酸多柔比星脂質體以 PEG-DSPE 為膜結合的脂質體屬于A.前體脂質體B.pH 敏感脂質體C.免疫脂質體D.熱敏感脂質體E.長循環(huán)脂質體『正確答案』E『答案解析』PEG 修飾可增加脂質體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間，稱為長循環(huán)脂質體。四、多項選擇題(X 型題)55.輔料的作用包括A.賦形B.提高藥物穩(wěn)定性C.降低毒副作用D.提高藥物療效E.增加病人用藥順應性『正確答案』ABCDE56.緩釋、控釋制劑的釋藥原理有A.擴散原理B.溶出原理C.溶蝕與溶出、擴散結合原理D.滲透壓驅動原理E.離子交換原理『正確答案』ABCDE