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第七章 藥效學(xué) 2019 年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》課后練習(xí)題第七章 藥效學(xué)【A 型題】環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪效價強(qiáng)度及效能的比較見下圖，對這四種利尿藥效能及效價強(qiáng)度敘述正確的是A.效能最強(qiáng)的是呋塞米B.效價強(qiáng)度最小的是呋塞米C.效價強(qiáng)度最大的是氯噻嗪D.氫氯噻嗪效能大于環(huán)戊噻嗪，小于氯噻嗪E.環(huán)戊噻嗪、氯噻嗪和氫氯噻嗪的效價強(qiáng)度相同『正確答案』A『答案解析』最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。【A 型題】屬于對因治療的藥物作用方式是A.胰島素降低糖尿病患者的血糖B.阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱C.硝苯地平降低高血壓患者的血壓D.硝酸甘油緩解心絞痛的發(fā)作E.青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎『正確答案』E『答案解析』對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物，達(dá)到控制感染性疾病;鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對因治療。此外，補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足，稱為補(bǔ)充療法，又稱替代療法，也屬于對因治療?！続 型題】根據(jù)藥物作用機(jī)制分析，下列藥物作用屬于非特異性作用機(jī)制的是A.阿托品阻斷 M 受體而緩解胃腸平滑肌痙攣B.阿司匹林抑制環(huán)氧酶而解熱鎮(zhèn)痛C.硝苯地平阻斷 Ca2+而降血壓D.氫氯噻嗪抑制腎小管 Na+-Cl-轉(zhuǎn)換體，產(chǎn)生利尿作用E.碳酸氫鈉堿化尿液而促進(jìn)弱堿性藥物的排泄『正確答案』E『答案解析』有些藥物并無特異性作用機(jī)制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥對蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等，還有些藥物補(bǔ)充機(jī)體缺乏的物質(zhì)，如維生素、多種微量元素等?！続 型題】A、B、C 三種藥物的 LD50 分別為 20、40、60mg/kg;ED50 分別為 10、10、20mg/kg，三種藥物的安全性大小順序應(yīng)為A.ACBB.BCAC.CBAD.ABCE.CAB『正確答案』B『答案解析』TI=LD50/ED50?！続 型題】A、B 兩種藥物制劑的藥物劑量-效應(yīng)關(guān)系曲線比較見下圖，對A 藥和 B 藥的安全性分析，正確的是A.A 藥的治療指數(shù)和安全范圍大于 B 藥B.A 藥的治療指數(shù)和安全范圍小于 B 藥C.A 藥治療指數(shù)大于 B 藥，A 藥安全范圍小于 B 藥D.A 藥治療指數(shù)大于 B 藥，A 藥安全范圍等于 B 藥E.A 藥治療指數(shù)等于 B 藥，A 藥安全范圍大于 B 藥『正確答案』E『答案解析』A、B 兩藥的量效曲線斜率不同，A 藥在 95%和 99%有效量時(ED95 和 ED99)沒有動物死亡，而 B 藥在 ED95 和 ED99 時，則分別有 10%或 20%死亡。說明 A 藥比 B 藥安全。【A 型題】質(zhì)反應(yīng)中藥物的 ED50 是指藥物A.和 50%受體結(jié)合的劑量B.引起 50%動物陽性效應(yīng)的劑量C.引起 50%最大效能的劑量D.引起 50%動物中毒的劑量E.達(dá)到 50%有效血濃度的劑量『正確答案』B『答案解析』半數(shù)有效量是指引起 50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或 50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示?！続 型題】加入競爭性拮抗藥后，相應(yīng)受體激動藥的量效曲線將會A.平行左移，最大效應(yīng)不變B.平行右移，最大效應(yīng)不變C.向左移動，最大效應(yīng)降低D.向右移動，最大效應(yīng)降低E.保持不變『正確答案』B『答案解析』由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征?！続 型題】抗酸藥中和胃酸，用于治療胃潰瘍的作用機(jī)制是A.影響酶的活性B.干擾核酸代謝C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)D.改變細(xì)胞周圍的理化性質(zhì)E.影響生物活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體『正確答案』D『答案解析』有些藥物常常是通過簡單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，如口服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍;靜脈注射甘露醇，其在腎小管內(nèi)產(chǎn)生高滲透壓而利尿;二巰基丁二酸鈉等絡(luò)合劑可將汞、砷等重金屬離子絡(luò)合成環(huán)狀物，促使其隨尿排出以解毒。此外，滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴(kuò)張劑右旋糖酐等通過局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)?！続 型題】某患者，男性，60 歲，患充血性心力衰竭，采用利尿藥治療。藥物 A 和 B 具有相同的利尿機(jī)制。5mg 藥物 A 與 500mg 藥物 B 能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度，這提示A.藥物 B 的效能低于藥物 AB.藥物 A 比藥物 B 的效價強(qiáng)度強(qiáng) 100 倍C.藥物 A 的毒性比藥物 B 低D.藥物 A 比藥物 B 更安全E.藥物 A 的作用時程比藥物 B 短『正確答案』B『答案解析』價強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用 50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大?！綛 型題】A.可逆性B.飽和性C.特異性D.靈敏性E.多樣性1.受體對配體具有高度識別能力，對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專一性，這一屬性屬于受體的2.受體的數(shù)量和其能結(jié)合的配體量是有限的，配體達(dá)到一定濃度后，效應(yīng)不再隨配體濃度的增加而增加，這一屬性屬于受體的『正確答案』C;B『答案解析』特異性：受體對它的配體有高度識別能力，對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。飽和性：受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達(dá)到一定濃度后，其效應(yīng)不會隨其濃度增加而繼續(xù)增加。【B 型題】A.完全激動藥 B.競爭性拮抗藥C.部分激動藥 D.非競爭性拮抗藥E.負(fù)性激動藥3.與受體具有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物是4.與受體具有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α1)的藥物是5.與受體很高的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，與激動藥合用，在增強(qiáng)激動藥的劑量或濃度時，激動藥的量-效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變的藥物是『正確答案』 A;C;B『答案解析』完全激動藥，α=100%，部分激動藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性 α100%。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征?！綳 型題】藥理反應(yīng)屬于質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)是A.血壓B.驚厥C.睡眠D.死亡E.鎮(zhèn)痛『正確答案』BCDE『答案解析』 藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示，稱為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對象為單一的生物個體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對象為一個群體?！綳 型題】下列物質(zhì)屬第二信使的有A.cAMPB.cGMPC.生長因子D.轉(zhuǎn)化因子E.NO『正確答案』ABE『答案解析』第二信使為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子，第二信使將獲得的信息增強(qiáng)、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器才能發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，目前已經(jīng)證明 cGMP、IP3、DG 及 PGs、Ca2+等都屬于受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。NO 既有第一信使特征，又有第二信使特征?！綳 型題】甲藥 LD50 和 ED50 分別為 20mg/kg 與 2mg/kg，而乙藥分別為 30mg/kg 與 6mg/kg，下述評價正確的有A.甲藥的毒性較強(qiáng)，但卻較安全B.甲藥的毒性較弱，因此較安全C.甲藥的療效較弱，但較安全D.甲藥的療效較強(qiáng)，但較不安全E.甲藥的療效較強(qiáng)，且較安全『正確答案』AE『答案解析』半數(shù)有效量是指引起 50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或 50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。藥物的安全性一般與其 LD50 的大小成正比，與 ED50 成反比?！綳 型題】以下屬于遺傳因素對藥物作用影響的是A.年齡B.種族差異C.個體差異D.種屬差異E.特異質(zhì)反應(yīng)『正確答案』BCDE『答案解析』A 屬于生理因素。