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魯米那、安定藥理作用,,2,魯米那,又稱：苯巴比妥鈉制劑：苯巴比妥片、注射用苯巴比妥鈉規(guī)格：片劑：每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。注射用苯巴比妥鈉：每支0.1g。,3,藥理毒理,本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有廣泛抑制作用，隨用量增加而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥效應(yīng)，大劑量時(shí)產(chǎn)生麻醉作用，作用機(jī)制現(xiàn)認(rèn)為主要與阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)有關(guān)。本品還具有抗癲癇效應(yīng)，其機(jī)制在于抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，還可能與其增強(qiáng)中樞抑制性遞質(zhì)丁氨酸的功能有關(guān)。,4,適應(yīng)癥,1.鎮(zhèn)靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、功能性惡心、小兒幽門痙攣等癥。2.催眠：偶用于頑固性失眠癥，但醒后往往有疲倦、思睡等后遺效應(yīng)。3.抗驚厥：常用其對抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風(fēng)、腦炎、腦出血等疾病引起的驚厥。4.抗癲癇：用于癲癇大發(fā)作的防治，作用出現(xiàn)快，也可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。5.麻醉前給藥。6.與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應(yīng)用，以增強(qiáng)其作用。7.治療新生兒核黃疸,5,用法用量,小劑量魯米那可鎮(zhèn)靜，中劑量可催眠，大劑量可抗驚厥，過量則會(huì)中毒，使呼吸抑制，循環(huán)衰竭而死亡。通常鎮(zhèn)靜劑量為：成人每次15～30毫克，每日2～3次口服；小兒每公斤體重0．5～2毫克，每日2～3次。催眠劑量為：成人60～100毫克，睡前口服，主要用于入睡困難，小兒一般不用。目前本品主要用于抗癲癇或抗驚厥，尤其是癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。癲癇大發(fā)作劑量：成人每次15～30毫克，每日3次，小兒每日每千克體重2～5毫克，分2～4次口服。抗驚厥劑量為：成人每次0．1～0．2克，肌注或口服；小兒每次每公斤體重4～7毫克。主要用于對抗小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎以及中樞興奮藥中毒引起的驚厥。魯米那極量為口服和肌注每次0．25克，每日0．5克。,6,不良反應(yīng),常有倦睡、眩暈、頭痛、乏力、精神不振等延續(xù)效應(yīng)。偶見皮疹、剝脫性皮炎、中毒性肝炎、黃疸等。也可見巨幼紅細(xì)胞貧血，關(guān)節(jié)疼痛，骨軟化。久用可產(chǎn)生耐受性與依賴性，突然停藥可引起戒斷癥狀，應(yīng)逐漸減量停藥。,7,藥物過量,中毒癥狀：1．中樞神經(jīng)系統(tǒng)。輕度中毒時(shí)，有頭脹、眩暈、頭痛、語言遲鈍、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、嗜睡、感覺障礙、瞳孔縮小等。重度中毒可有一段興奮期，病人可發(fā)生狂躁、譫妄、幻覺、驚厥、瞳孔散大(有時(shí)縮小)、肌肉松弛，角膜、咽、腱反射消失，昏迷逐漸加深。2．呼吸系統(tǒng)。輕度中毒時(shí)，一般呼吸正?；蛏跃徛?。重度中毒時(shí)，呼吸減慢、變淺不規(guī)則，或呈潮式呼吸，嚴(yán)重時(shí)可引起呼吸衰竭。3．循環(huán)系統(tǒng)。皮膚發(fā)紺、濕冷、脈搏快而微弱，少尿或無尿。血壓下降甚至休克。4．黃疸及肝功能損害。,8,中毒處理,1．急性中毒者人工呼吸、給氧等支持治療。2．服藥5～6小時(shí)內(nèi)的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000高錳酸鉀溶液，將胃內(nèi)藥物盡量洗出；洗胃后可留置硫酸鈉溶液于胃內(nèi)(成人20～30g)，以促進(jìn)藥物排泄。3．應(yīng)用利尿劑，加速毒物排泄，一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200ml靜脈注射或快速滴注，3～4小時(shí)后可重復(fù)使用。但須注意水、電解質(zhì)平衡。4．5%碳酸氫鈉注射液靜脈滴注以堿化尿液，加速排泄。,9,注意事項(xiàng),（1）對任一種巴比妥過敏者，可能對本藥過敏。（2）作為抗癲癇藥應(yīng)用時(shí)，可能需10～30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度，以達(dá)最佳療效。（3）停藥階段應(yīng)逐漸減量，以免導(dǎo)致癲癇發(fā)作，甚至出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。（4）肝功能不全者，用量應(yīng)從小劑量開始（5）長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起戒斷癥狀。當(dāng)用其他抗癲癇藥替代本藥時(shí)，本藥用量應(yīng)逐漸減小，同時(shí)逐漸增加替代藥的用量，以控制癲癇發(fā)作。（6）靜脈注射苯巴比妥時(shí)每分鐘不應(yīng)超過60mg，注射速度過快可導(dǎo)致嚴(yán)重呼吸抑制；肌肉和緩慢靜脈注射多用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，臨用前加適量滅菌注射用水稀釋。,10,安定,通用名稱：地西泮注射液規(guī)格：2ml:10mg性狀：本品為幾乎無色至黃綠色的澄明液體。,11,藥理毒理,本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng)，是氯氮卓的5倍。較大劑量時(shí)可誘導(dǎo)入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時(shí)亦不引起麻醉等特點(diǎn)，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時(shí)可使70％一80％的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強(qiáng)，為其5倍，而抗驚厥作用很強(qiáng)，為氯氮卓的10倍?？诜湛?，約1小時(shí)達(dá)血高蜂濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進(jìn)入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時(shí)間短。血次t1/2為20—50小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應(yīng)用可蓄積。可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從乳汁排泄。,12,適應(yīng)癥,焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥。失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳。癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)應(yīng)靜脈注射。各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風(fēng)、驚厥等。腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強(qiáng)宜或腰肌勞損、內(nèi)鏡檢查等所致肌肉痙攣。,13,用法用量,成人常用量：基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻，10~30mg。鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷，開始10mg，以后按需每隔3~4小時(shí)加5~10mg。24小時(shí)總量以40~50mg為限。癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，開始靜注10mg，每隔10~15分鐘可按需增加甚至達(dá)最大限用量。破傷風(fēng)可能需要較大劑量。靜注宜緩慢，每分鐘2~5mg。小兒常用量：抗癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，出生30天~5歲，靜注為宜，每2~5分鐘0.2~0.5mg，最大限用量為5mg。5歲以上每2~5分鐘1mg，最大限用量10mg。如需要，2~4小時(shí)后可重復(fù)治療。重癥破傷風(fēng)解痙時(shí)，出生30天到5歲1~2mg，必要時(shí)3~4小時(shí)后可重復(fù)注射，5歲以上注射5~10mg。小兒靜注宜緩慢，3分鐘內(nèi)按體重不超過0.25mg/kg，間隔15~30分鐘可重復(fù)。新生兒慎用。,14,不良反應(yīng),（1）常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。（2）罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。（3）個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。（4）長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁。,15,藥物過量,出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，最重要的是對呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥。,16,中毒處理,地西泮中毒急救護(hù)理及觀察：1.保持呼吸道通暢，頭偏向一側(cè)，清除呼吸道分泌物；2.立即清除胃內(nèi)尚未吸收的毒物，盡快予以徹底洗胃，可選用溫開水，洗出胃液的量、顏色，如出現(xiàn)異常應(yīng)立即中止洗胃進(jìn)行搶救。3.迅速改善缺氧狀態(tài)，由于此類藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，可出現(xiàn)呼吸異常，造成低氧，腦組織缺氧可導(dǎo)致腦水腫，加重意識(shí)障礙。故應(yīng)持續(xù)氧氣吸入。4.迅速建立靜脈通道，予以患者靜脈輸液，尤其是血壓下降者，補(bǔ)充有效循環(huán)量。同時(shí)可使用利尿劑，促進(jìn)藥物經(jīng)尿路排泄。必要時(shí)，可用速尿20~40mg緩慢靜注。5.氟馬西尼是地西泮類藥物的拮抗劑，使中樞性呼吸功能障礙得以改善，阻斷繼發(fā)性損傷作用，對促進(jìn)神志清醒起著非常重要的作用。一般遵醫(yī)囑，首次0.2mg靜脈推注，15秒內(nèi)用完。60秒后喚醒病人，若達(dá)到目的可不再用藥;若不能喚醒病人，可再追加0.1mg，再等60秒喚醒病人，若可以喚醒但仍處于嗜睡狀態(tài)，可將余下0.2mg加入5％GS500mL靜脈滴注。注意氟馬西尼可導(dǎo)致心悸、一過性血壓升高及心率加快，使用過程要注意血壓、心率的變化。6.生命體征的監(jiān)測,要24小時(shí)嚴(yán)格定時(shí)監(jiān)測生命體征，觀察意識(shí)狀態(tài)、瞳孔大小、尿量等，仔細(xì)做好記錄。若出現(xiàn)血壓下降、呼吸淺而不規(guī)則，常提示病情惡化，及時(shí)通知醫(yī)生采取緊急處理。,17,注意事項(xiàng),（1）對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏；（2）肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。（3）癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)；（4）嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。（5）避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。（6）對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。（7）以下情況慎用：①嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。②重度重癥肌無力，病情可能被加重。③急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。④低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡難醒。⑤多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。⑥嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。⑦外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。⑧有藥物濫用和成癮史者。,18,魯米那與安定的區(qū)別,魯米那（苯巴比妥鈉）屬于巴比妥類：第一代鎮(zhèn)靜催眠藥，因其易產(chǎn)生依賴性和耐受性，不良反應(yīng)多見，安全性較苯二氮卓類差，過量可產(chǎn)生嚴(yán)重毒性，因此，已不作鎮(zhèn)靜催眠藥常規(guī)使用！但多用于抗驚厥、抗癲癇藥物使用！而安定（地西泮）屬于苯二氮卓類：第二代鎮(zhèn)靜催眠藥，因其不良反應(yīng)較少，安全性較大，而且鎮(zhèn)靜催眠作用好，因此，成為目前臨床主要的鎮(zhèn)靜催眠藥！,謝謝！,,