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1、Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,11/7/2009,#,單擊此處編輯母版標題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,眼科藥理及激素在眼科合理使用,唐細蘭,一、眼科常用的給藥方式,眼局部給藥：眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠）,眼周注射（球結膜下、球筋膜下、眼球后）,眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）,全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射,二、,滴,眼,劑的藥動學與正確給藥,結

2、膜囊最大容納,30,l,液體,淚液,7-9,l,最多溶納,20,l,藥液,滴眼液每滴平均,39,l,兩種滴眼液點眼的間隔：,5min,左右,滴,眼,間,隔,第二種,滴,眼,藥,使用,種,以上,的滴,眼,藥時,各,滴,眼,藥的滴,眼,需間,隔,分,左右,分,分,第一種,滴,眼,藥,一定間隔后滴生理鹽水對,毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響,毛果蕓香,堿,濃度,滴,眼,順,序,混懸,性,滴,眼,藥有些,不易溶于水、,吸,收慢,、,后滴。,滴,眼,藥和,眼膏,合用時，,眼膏,排斥,水溶性,滴眼,藥，所以,眼膏,要后滴。,原則上，,希望發(fā)揮最大效果的藥后滴。,滴眼劑的成分,（添加,劑,）,主成分（,藥,物

3、）,等,滲劑（氯化鈉）,緩沖劑,（,pH,值調(diào)整）：刺激性,防腐,劑,（,苯扎氯銨等）：安全性,其他（抗氧化劑）,滴眼液在眼表溶解的示意圖,單劑量包裝滴眼液,單劑量包裝不含防腐劑，避免了防腐劑對角膜上皮損害。,術前使用單劑量包裝可避免交叉感染。,多劑量包裝的滴眼液開封后，使用不應超過,4個星期，除非另有說明。醫(yī)院病房用滴眼液一般為開封后1星期丟棄。,眼局部用藥的全身吸收,眼局部用藥后的吸收包括眼內(nèi)吸收及全身吸收,結膜囊內(nèi)給藥,全身吸收,(,途徑：結膜、鼻腔黏膜,),眼內(nèi)吸收,(,約,10%),非角膜途徑,(,結膜、鞏膜,),角膜途徑,房水,眼組織,結膜囊給藥后藥物主要通過角膜進入眼內(nèi)，結膜囊吸

4、收甚微，藥物能否到達眼內(nèi)多半取決于其角膜穿透性,角膜穿透性受角膜的結構和性質(zhì)、藥物的結構和性質(zhì)及滴眼液配方影響,藥物在淚液中丟失的高峰時間：滴藥后頭幾分鐘。,80%,滴眼液經(jīng)鼻粘膜吸收,不經(jīng)過首過代謝,滴眼液的劑量應視為靜脈注射劑量,措施：滴眼后閉眼并壓淚點,25min,增加藥物黏度,三、糖皮質(zhì)激素在眼科中合理使用,使用現(xiàn)狀,分類,主要藥理作用及適應癥,作用機理,常用藥物比較,合理制訂糖皮質(zhì)激素治療方案,主要不良反應,注意事項,（一）糖皮質(zhì)激素使用現(xiàn)狀,各科多種疾病治療上廣泛應用,不合理應用非常突出,給患者的健康乃至生命造成重大影響,糖皮質(zhì)激素類藥物臨床應用指導原則,避免或減少不良反應,保障患

5、者用藥安全,提高療效,降低醫(yī)藥費用,（二）腎上腺皮質(zhì)激素按生理效應分類,外層,球狀帶細胞分泌,鹽皮質(zhì)激素,醛固酮和去氧皮質(zhì)酮等,影響水鹽代謝,中間層,束狀帶細胞分泌,糖皮質(zhì)激素,氫化可的松、可的松等,影響糖蛋白質(zhì)代謝,內(nèi)層,網(wǎng)狀帶細胞分泌,性激素,雄激素,分泌量大但活性低,內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素,可的松、,氫化可的松,糖皮質(zhì)激素,的分類,外源性糖皮質(zhì)激素,潑尼松,氫化潑尼松,甲潑尼龍,倍他米松,地塞米松,內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素,內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素,可的松,C11,位羥化,糖皮質(zhì)激素活性,外源性糖皮質(zhì)激素,糖皮質(zhì)激素活性,4,鹽皮質(zhì)激素活性,0.8,C1=C2,雙鍵結構,無需肝臟代謝活化,親脂性增加,糖皮質(zhì)活

6、性,20,鹽皮質(zhì)活性,0,糖皮質(zhì)活性,鹽皮質(zhì)活性,親脂性增加,糖皮質(zhì)活性,5,鹽皮質(zhì)活性,0.5,（三）糖皮質(zhì)激素生理作用,促進糖異生：升高血糖,抑制蛋白質(zhì)合成，增加分解。,抑制脂肪合成，增加分解。,潴鈉排鉀（弱鹽皮質(zhì)激素作用）,生理劑量：對蛋白質(zhì)、糖、脂肪、水、電解質(zhì)代謝及多種組織器官功能有重要的影響，是維持生命所必需。,糖皮質(zhì)激素藥理作用,抗炎,：炎癥早期可改善紅腫痛熱癥狀，炎癥后期延緩肉芽組織生成，防止粘連和瘢痕形成。,免疫抑制,：抑制吞噬細胞對抗原的吞噬和處理；使淋巴細胞破壞和解體等。,抗休克,：穩(wěn)定溶酶體膜、減少心肌抑制因子形成（中毒性休克）。,其他,：刺激骨髓造血功能、提高,CNS

7、,興奮性、增加胃酸和胃酶的分泌。,抗炎作用機理,20,細胞膜磷脂質(zhì),磷脂酶,A,2,花生四烯酸,前列腺素,血小板凝集素,白三烯,環(huán)氧化酶,脂氧化酶,NSAID,抑制,神經(jīng)致敏,組織充血水腫,疼痛感增強,組織充血水腫,組織損傷,NSAID,糖皮質(zhì)激素,抑制,（四）眼科適應癥,治療眼前段炎癥，如過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎、皰疹性結膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎。,葡萄膜炎、視網(wǎng)膜疾病,眼科手術后,（五）常用糖皮質(zhì)激素類藥物比較,類,別,藥 物,對糖皮質(zhì)激素受體的親和力,水鹽,代謝,(,比值,),糖代謝,（比值）,抗炎作用,（比值）,等效劑量（,mg,）,血漿半衰期（,min,）,作

8、用持續(xù)時間（,h,）,短,效,氫化可的松,1.00,1.0,1.0,1.0,20.00,90,8,12,可的松,0.01,0.8,0.8,0.8,25.00,30,8,12,中,效,潑尼松,0.05,0.8,4.0,3.5,5.00,60,12,36,潑尼松龍,2.20,0.8,4.0,4.0,5.00,200,12,36,甲潑尼龍,11.90,0.5,5.0,5.0,4.00,180,12,36,曲安西龍,1.90,0,5.0,5.0,4.00,200,12,36,長,效,地塞米松,7.10,0,20.0,30.0,30.0,0.75,100,300,36,54,倍他米松,5.40,0,20

9、.0,30.0,25.0,35.0,0.60,100,300,36,54,注：表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為,1,計,等效劑量以氫化可的松為標準計,眼科局部常用糖皮質(zhì)激素類藥物,藥物名稱,常用濃度（,%,）,滴眼液,眼膏,醋酸可的松,0.5,0.25,、,0.5,、,1,醋酸氫化可的松,0.5,0.5,醋酸潑尼松龍,(,百力特,),1%,地塞米松磷酸鈉,0.1%,氟米龍,(,氟美瞳,),0.1,0.1,氯替潑諾,(,露達舒,),0.5,（六）合理制訂糖皮質(zhì)激素治療方案,品種選擇,給藥劑量,：潑尼松（強的松）為例,維持劑量：,2.5,15.0 mg/d,小劑量：,1.0 m

10、g/kg/d,沖擊劑量：甲潑尼龍,7.5,30.0 mg/kg/d,療程,沖擊治療：,5d,短程治療：,3m,隔日療法,將每天維持量于當日晨,8,時一次頓服。,隔日療法：將兩天的維持量于頭天晨,8,時一次頓服，次日休息。,中效制劑：潑尼松（強的松）、潑尼松龍。,先每日分次給藥，病情控制改維持量。,適用需長期治療的疾病,理由：激素分泌的晝夜節(jié)律性，對腎上腺皮質(zhì)功能抑制小。,角膜移植術后,靜滴氫化可的松，口服潑尼松。,術后,2,周內(nèi)，,1%,濃度的糖皮質(zhì)激素滴眼液,4,6,次,/d,。,2,周后改為低濃度糖皮質(zhì)激素滴眼液，如,0.02%,氟米龍滴眼液,4,次,/d,維持，視病情至術后,2,3,個月

11、停用,白內(nèi)障術后,糖皮質(zhì)激素眼水滴眼約,2,周，以降低手術炎癥反應。炎癥消失的患者可縮短點藥時間。,0.1%,氟米龍滴眼液、,0.5%,氯替潑諾滴眼液、,0.1%,地塞米松滴眼液,青光眼術后,常規(guī)局部滴用糖皮質(zhì)激素眼藥水和（或）眼膏約,4,周抑制炎癥、瘢痕化。,前房反應較重者 球旁注射曲安奈德,40mg,。,視網(wǎng)膜扣帶術后,術,后,2,4,周內(nèi)：,0.1%,氟米龍滴眼液,4,次,/d,、,0.5%,氯替潑諾眼水。術后球后一次注射地塞米松,2.5 mg,或曲安奈德,0.5,1mg/kg,等。,玻璃體手術后,術后球旁注射地塞米松,2.5mg,或曲安奈德,0.5,1mg/kg,。,0.1%,氟米龍眼

12、水等。,眼表急性炎癥和干眼,急性細菌性結膜炎,流行性出血性結膜炎,腺病毒性結膜炎（急性期）,低濃度、低劑量的糖皮質(zhì)激素，癥狀控制后即停藥（病變未累及角膜）,急性變應性結膜炎,重癥患者可使用糖皮質(zhì)激素，其原則為大劑量、短時間。,自身免疫性結膜炎急性發(fā)作,全身或局部使用糖皮質(zhì)激素及免疫抑制劑,細菌性角膜潰瘍,一般不用，如病情控制，在足量有效抗生素治療下，可局部小劑量應用糖皮質(zhì)激素以減輕癥狀及抑制炎癥反應。,角膜病毒感染,無角膜潰瘍的基質(zhì)或內(nèi)皮炎癥可使用糖皮質(zhì)激素，減輕炎癥反應和血管形成。,蠶食性角膜潰瘍,可局部大劑量、短時間使用糖皮質(zhì)激素，癥狀控制后停藥,干眼,輕度干眼不需要使用糖皮質(zhì)激素、中重度

13、干眼并伴有眼表炎癥的患者，可局部小劑量使用糖皮質(zhì)激素，炎癥控制后即停藥。,淺層鞏膜炎,：,0.1,氟米龍滴眼液，,4,次,/d,鞏膜炎,：潑尼松,0.5,1.5 mg/kg/d,，,PO,，病情穩(wěn)定,1,個月后可減量。,嚴重后鞏膜炎,：靜脈大劑量甲潑尼龍沖擊療法，劑量,1g/d,，用藥,3,天內(nèi)改口服潑尼松,1,2mg/kg/d,。,葡萄膜炎,前葡萄膜炎：滴眼,急性期,1,醋酸潑尼松龍或,0.1%,地塞米松?；謴推?0.1,氟米龍。嚴重者結膜注射甲潑尼龍,40mg/ml,或曲安奈德,40mg/ml,。,中間葡萄膜炎、后葡萄膜炎、全葡萄膜炎：潑尼松,0.5,1 mg/kg/d,，,1,2,周后逐

14、漸減量，維持量數(shù)月。甲潑尼龍,500mg/,x3 d,靜滴。,中間葡萄膜炎、后葡萄膜炎、全葡萄膜炎,：口服,潑尼松，,0.5,1 mg,kg,-1,d,-1,，治療,1,2,周后逐漸減量，劑量較大時可每,1,2,周減,10mg,劑量較小時每周減,2.5,5mg,，對于一些頑固性炎癥，常需要使用維持劑量（成人每天,15,20mg,），維持劑量通常需要使用數(shù)月后，再逐漸減量。,視網(wǎng)膜疾病,：全身用糖皮質(zhì)激素,白塞綜合征、,Vogt-,小柳原田病、,視網(wǎng)膜血管炎,潑尼松龍，一般服用1,mg,kg,-1,d,-1,。,療程至少36個月，病情頑固的要持續(xù)年或年以上。,視神經(jīng)炎,發(fā)病,8,天內(nèi),給予,甲潑

15、尼龍靜脈注射,1g/,(,或,250 mg/6,),，共,3,天，隨后給予潑尼松,1 mg,kg,-1,d,-1,，,11,天；之后很快減量，在第,15,天給予潑尼松,20mg/d,，第,16,天和,18,天,10mg/d,。,外傷性視神經(jīng)病變,（,1,）靜脈大劑量糖皮質(zhì)激素：于傷后,3,天內(nèi)啟用治療的患者：首次甲潑尼龍,30mg/kg,，靜脈滴注,8,小時，以后,5.4 mg,kg,-1,h,-1,，靜脈滴注，用藥至,23,小時；,24,48,小時內(nèi)用,250mg/6h,靜脈滴注，第,3,天起改口服,50mg/d,逐漸減量至,14,天。傷后,3,天以后開始治療的患者：首次甲潑尼龍,1g,靜脈

16、滴注，然后改為,500mg,靜脈滴注，,2,次,/d,，滴注,2,天，后改為口服,50mg/d,逐漸減量至,14,天。,（,2,）口服潑尼松：,1 mg,kg,-1,d,-1,分,2,次口服，共,3,天，繼續(xù)口服,7.5mg/d,，逐漸減量，用藥,14,天。,（九）主要不良反應,眼部不良反應：,傷口愈合遲緩,激素性青光眼、激素性白內(nèi)障,誘發(fā)或加重細菌、病毒和真菌等各種感染,全身不良反應：,醫(yī)源性庫欣綜合征,誘發(fā)或加劇胃十二指腸潰瘍，甚至造成消化道大出血或穿孔,高血壓、充血性心力衰竭和動脈粥樣硬化、血栓形成,高脂血癥，尤其是高甘油三酯血癥,肌無力、肌肉萎縮,精神癥狀如焦慮、興奮、欣快或抑郁、失眠、性格改變，嚴重時可誘發(fā)精神失常、癲癇發(fā)作,兒童長期應用影響生長發(fā)育,糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力的比較,藥 物,相對效力,升高眼壓,0.1%,地塞米松,24,22,0.1%,氟米龍（氟美瞳）,21,6,1%,潑尼松龍（百力特）,2.3,10,0.5%,氫化可的松,1.0,3,主要并發(fā)癥,:,激素誘發(fā)青光眼,(Corticosteroid-induced glaucoma,）,有關因素,激素品種,