《腫瘤科常用藥物課件》由會(huì)員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《腫瘤科常用藥物課件（48頁珍藏版）》請(qǐng)?jiān)谘b配圖網(wǎng)上搜索。

1、單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級(jí),第三級(jí),第四級(jí),第五級(jí),*,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級(jí),第三級(jí),第四級(jí),第五級(jí),*,腫瘤科常用藥物使用注意事項(xiàng),1,腫瘤科常用藥物使用注意事項(xiàng)1,各類藥物使用注意事項(xiàng),主要抗腫瘤藥物,抗骨轉(zhuǎn)移藥物,化療藥的使用順序及機(jī)理,2,各類藥物使用注意事項(xiàng)主要抗腫瘤藥物2,分類,抗代謝藥,抗腫瘤抗生素,植物來源的抗腫瘤藥,鉑類,主要抗腫瘤藥物,3,分類主要抗腫瘤藥物3,這一類藥物的結(jié)構(gòu)和人體正常生理代謝的結(jié)構(gòu)類似，因而可以干擾正常代謝物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻斷而產(chǎn)生療效。常用的抗代謝藥物分為葉酸拮抗物

2、、嘌呤類似物、嘧啶類似物等。,抗 代 謝 藥,4,這一類藥物的結(jié)構(gòu)和人體正常生理代謝的結(jié)構(gòu)類似，因,鹽酸吉西他濱,作用機(jī)制：,抗代謝藥，抑制,DNA,合成。,適應(yīng)癥,：,胰腺癌、非小細(xì)胞肺癌等。,用量：,聯(lián)合給藥，,1g/m,2,，,d1,8,天，,21,天重復(fù)。,不良反應(yīng)：,骨髓抑制,：,白細(xì)胞，血小板減少,過敏,：,可有皮疹并伴瘙癢。靜脈滴注時(shí)可見支氣管痙攣。,流感樣癥狀,：發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀?？人?、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發(fā)生。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。處理：有報(bào)道水楊酸類藥物（阿司匹林）可減輕以上癥狀。,5,鹽酸吉西他濱作用機(jī)制：抗代謝藥，抑制DNA

3、合成。5,鹽酸吉西他濱,給藥途徑：,靜脈滴注,靜脈滴注時(shí)間,：,30,分鐘,，最長不超過,60,分鐘,。,原因：已證明滴注藥物時(shí)間延長和增加用藥頻率可增加藥物的毒性。,配制,：每,0.2g,至少加入生理鹽水,5ml(,只能用生理鹽水溶解,),，給藥時(shí)再用,生理鹽水,或,5%,葡萄糖,注射液作進(jìn)一步稀釋，稀釋后的濃度不應(yīng)超過,40mg/ml,。,貯藏,：配制好的溶液應(yīng)貯存在室溫下,(15-30,），不得冷藏（結(jié)晶析出）。在,24,小時(shí)內(nèi)使用，超過,24,小時(shí)不得使用。,6,鹽酸吉西他濱給藥途徑：靜脈滴注6,培美曲塞二鈉,作用機(jī)制：,該藥進(jìn)入細(xì)胞后在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸，多谷氨

4、酸通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長。多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時(shí)間,-,濃度依賴性過程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。,適應(yīng)癥,：,1.,與順鉑聯(lián)合治療無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。,2.,用于局部晚期或先前化療后轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌,用量：,500mg/m,2,，,d1,，,3,周方案。,常見不良反應(yīng)：,骨髓抑制：,最低點(diǎn)：第,8-10,天,胃腸道反應(yīng),皮膚反應(yīng)及皮下組織異常：,皮疹（,16.1%,）、脫發(fā),(11.3%),疲勞：,47.6%,眼睛異常：,結(jié)膜炎,5.4%,7,培美曲塞二鈉作用機(jī)制：該藥進(jìn)入細(xì)胞后在葉酰多谷氨酸合成酶的作,培美曲塞二鈉,預(yù)處理：,葉

5、酸（,400g),：第一次給藥前至少給葉酸,5,天，此后一直服用。,維生素,B12,注射液,(1000g),：每,3,周期一次,地塞米松,5mg,口服，每日,2,次，給藥前,1,天、給藥當(dāng)天和給藥后,1,天連服,3,天。,溶媒：只建議用,0.9%,氯化鈉注射液（不含防腐劑）稀釋至,100mL,。本品不能溶于含有鈣的稀釋劑,(,如林格氏注射液）。其他稀釋液和其他藥物與本品能否混合尚未確定，因此不推薦使用。,輸注時(shí)間：靜脈滴注應(yīng)超過,10,分鐘。,給藥順序：應(yīng)在本品給藥結(jié)束,30,分鐘后再給予順鉑滴注。,保存：配制后藥液可穩(wěn)定,24,小時(shí),8,培美曲塞二鈉預(yù)處理：8,卡培他濱,作用機(jī)制：,在腫瘤所

6、在部位經(jīng)胸苷磷酸化酶,(,轉(zhuǎn)化為具有細(xì)胞毒性的,5-,氟尿嘧啶,(5-FU),而發(fā)揮作用，降低,5-FU,對(duì)正常人體細(xì)胞的損害。,5-FU,通過抑制,DNA,合成起到抗腫瘤作用。,適應(yīng)癥,：,1.,轉(zhuǎn)移性乳腺癌。,2.,適用于治療結(jié)腸直腸癌。,用量：,1000-1250mg/m,2,，口服，,2,次,/,日，餐后半小時(shí)吞服，連用,2,周，間歇,1,周，,3,周為一療程。,常見不良反應(yīng)：,胃腸道反應(yīng)：,腹瀉、腹痛,手足綜合征：,可同時(shí)口服維生素,B6,，一日量可達(dá),200mg,肝臟毒性,：膽紅素升高,口腔潰瘍：,呋喃西林漱口液、康復(fù)新,9,卡培他濱作用機(jī)制：在腫瘤所在部位經(jīng)胸苷磷酸化酶(轉(zhuǎn)化為具

7、有細(xì),常用的有放線菌素、博來霉素、絲裂霉素、柔紅霉素等。主要通過對(duì),DNA,的直接作用發(fā)揮治療作用。,抗腫瘤抗生素,10,常用的有放線菌素、博來霉素、絲裂霉素、柔紅霉素等,吡柔比星,1,作用機(jī)制：,蒽環(huán)類抗癌藥，同時(shí)干擾,DNA,、,mRNA,合成，在細(xì)胞分裂的,G2,期阻斷細(xì)胞進(jìn)入,G1,期而干擾瘤細(xì)胞分裂、抑制腫瘤生長，故具有較強(qiáng)的抗癌活性。,適應(yīng)癥,：用于治療乳腺癌、惡性淋巴瘤等多種腫瘤,特殊不良反應(yīng)：,心臟毒性反應(yīng)，為蒽環(huán)類共同的毒性反應(yīng)。,較多柔比星低，可出現(xiàn)心電圖異常、心動(dòng)過速、心律紊亂和心功能衰竭，為劑量限制性毒性。,靜脈炎,：刺激性大，嚴(yán)格避免注射時(shí)滲漏至血管外,11,吡柔比星

8、1作用機(jī)制：蒽環(huán)類抗癌藥，同時(shí)干擾DNA、mRNA合,吡柔比星,2,給藥途徑,：可靜脈、動(dòng)脈、膀胱內(nèi)注射。,(,靜注,5mg/min)(,靜滴：,30-60,分鐘,),溶媒,：溶解本品只能用,5,葡萄糖注射液,或,注射用水,。,原因：,pH,變化,影響效價(jià),或,導(dǎo)致渾濁,。,保存,:,溶解后藥液，即時(shí)用完，室溫下放置不得超過,6,小時(shí)。,12,吡柔比星2給藥途徑：可靜脈、動(dòng)脈、膀胱內(nèi)注射。(靜注5mg,由植物中提取，常用的有長春堿類、紫杉類、伊立替康、依托泊苷等。,植物來源的抗腫瘤藥,13,由植物中提取，常用的有長春堿類、紫杉類、伊立替康,伊立替康,作用機(jī)制：,本藥為喜樹堿的半合成衍生物，在大

9、多數(shù)組織中被酶代謝為,SN-38,，,SN-38,對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶,I,的活性遠(yuǎn)強(qiáng)于本藥，從而發(fā)揮較強(qiáng)的抗腫瘤作用。,適應(yīng)癥,：大腸癌、胃癌、肺癌等。,用量：,聯(lián)合給藥，,180mg/m,2,，,d1,2,周或,3,周方案。,14,伊立替康作用機(jī)制：本藥為喜樹堿的半合成衍生物，在大多數(shù)組織中,伊立替康,特殊不良反應(yīng)：,急性膽堿能綜合征：,表現(xiàn)為早發(fā)性腹瀉，腹痛、出汗、寒戰(zhàn)、全身不適、頭暈、視力障礙、瞳孔縮小、流淚、流涎增多，,24,小時(shí)內(nèi)發(fā)生,。,機(jī)制,：抑制乙酰膽堿酯酶活性，乙酰膽堿堆積。,處理,：小劑量阿托品,0.25mg,肌肉注射,。,遲發(fā)性腹瀉,：,機(jī)制,：,SN-38,對(duì)腸道粘膜產(chǎn)生直接

10、損害，導(dǎo)致水分、電解質(zhì)吸收障礙，及粘液分泌過多，引起遲發(fā)性腹瀉,15,伊立替康特殊不良反應(yīng)：15,伊立替康,遲發(fā)性腹瀉治療：,洛哌丁胺（易蒙停）,機(jī)制：能減慢胃腸道蠕動(dòng)、增加食物在胃腸內(nèi)停留時(shí)間，促進(jìn)水分的吸收,首次服藥,4mg,然后每,2,小時(shí)服藥,2mg,，需持續(xù)到腹瀉停止后,12,小時(shí),不能連續(xù)服用超過,48,小時(shí),麻痹性腸梗阻,奧曲肽（善得定,/,善寧）,機(jī)制：增加食物在胃腸內(nèi)停留的時(shí)間，促進(jìn)水分吸收，減少腸內(nèi)的分泌,療效與劑量相關(guān)，且起效時(shí)間較長，但使用劑量（,100g,500g,每天,3,次,),尚未確定,16,伊立替康遲發(fā)性腹瀉治療：16,伊立替康,給藥途徑,：伊立替康應(yīng)靜脈滴注

11、給藥，不得靜脈注射。,滴注時(shí)間,：,30-90,分鐘。,保存,：避光保存。不含抗菌防腐劑，故一旦溶解稀釋后應(yīng)立即使用。,嚴(yán)格的無菌條件下配制可在室溫下保存,12,小時(shí),17,伊立替康給藥途徑：伊立替康應(yīng)靜脈滴注給藥，不得靜脈注射。17,依托泊甙（,VP-16,）,1,作用機(jī)制：作用于,DNA,拓?fù)洚悩?gòu)酶,II,，阻礙,topo,對(duì),DNA,的修復(fù)。這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的,DNA,得到修復(fù)，降低了細(xì)胞毒作用。因此，,延長藥物的給藥時(shí)間,，可能提高抗腫瘤活性。,適應(yīng)癥：小細(xì)胞肺癌,惡性淋巴瘤，惡性生殖細(xì)胞瘤等。,用量：,100mg/m,2,D1-3,每,3,周,1,次,不良反應(yīng)：,

12、骨髓抑制,消化道反應(yīng),18,依托泊甙（VP-16）1作用機(jī)制：作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II,依托泊甙（,VP-16,）,給藥途徑,：本品不能肌注。靜脈內(nèi)推注可出現(xiàn)低血壓，故,應(yīng)靜脈點(diǎn)滴,給藥。,給藥時(shí)間,：靜滴時(shí)間不能少于,30,分鐘,，否則可能產(chǎn)生嚴(yán)重的低血壓和喉頭痙攣。,溶媒,：在,5%,葡萄糖,注射液中不穩(wěn)定，可形成,微細(xì)沉淀,。應(yīng)使用生理鹽水、無菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲醇抑菌注射用氯化鈉液稀釋后立即使用。,溶度：稀釋后依托泊苷濃度每毫升不超過,0.25mg,。,（濃度越小越穩(wěn)定）,19,依托泊甙（VP-16）給藥途徑：本品不能肌注。靜脈內(nèi)推注可出,紫杉醇,作用機(jī)制：抗微管藥物,

13、促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,抑制細(xì)胞有絲分裂。,適應(yīng)癥：廣譜抗腫瘤藥,適用于多種腫瘤治療。,用量：,175mg/m,2,D1,3,周,1,次,20,紫杉醇作用機(jī)制：抗微管藥物,促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,抑,紫杉醇,不良反應(yīng)：,過敏反應(yīng)：多發(fā)生在用藥后最初的,10,分鐘。,預(yù)處理：,1.,給予地塞米松預(yù)處理。,2.,治療前,30,60,分鐘給予苯海拉明肌注,20mg,靜注西咪替丁,0.4g,或雷尼替丁,50mg,。,神經(jīng)毒性,:,常見。表現(xiàn)為肢體輕度麻木和感覺異常,脫發(fā)：常見,骨髓抑制：中性粒細(xì)胞減少。最低點(diǎn)：用藥后,8-10,天。,21,紫杉醇不良反應(yīng)：21,紫杉醇,材料,：必須使用一次性,非聚

14、氯乙烯材料,的輸液瓶和輸液管。,原因,：聚氧乙烯蓖麻油為表面活性劑，能夠溶解聚氯乙烯（,PVC,）輸液器中所含的鄰苯二甲酸二辛酯（,DEHP,），,DEHP,有一定的毒性。,用藥時(shí)間：,3,小時(shí),溶媒,：生理鹽水、,5%,葡萄糖，稀釋濃度為,0.3-1.2 mg/ml,。,22,紫杉醇材料：必須使用一次性非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液管。2,多西紫杉醇,作用機(jī)制,：新型的抗微管解聚藥，促進(jìn)小管聚合成為穩(wěn)定的微管，并抑制其解聚，以顯著減少小管的數(shù)量，也可通過破壞微管的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，抑制細(xì)胞有絲分裂，從而達(dá)到抗腫瘤的目的。,適應(yīng)癥,：廣譜抗腫瘤藥,適用于多種腫瘤治療。,用量：,75mg/m,2,d1,3

15、,周,1,次,23,多西紫杉醇作用機(jī)制：新型的抗微管解聚藥，促進(jìn)小管聚合成為穩(wěn)定,多西紫杉醇,不良反應(yīng)：,體液潴溜：處理：預(yù)服藥物?？诜?糖皮質(zhì)激素類，如地塞米松,，在多西他賽滴注一天前服用，每天,16mg,（例如：每日,2,次，每次,8mg,），持續(xù),3,天。,過敏反應(yīng)：較紫杉醇少,神經(jīng)毒性,:,常見。表現(xiàn)為肢體輕度麻木和感覺異常,脫發(fā)：常見,骨髓抑制：中性粒細(xì)胞減少。最低點(diǎn)：用藥后,8-10,天。,24,多西紫杉醇不良反應(yīng)：24,多西紫杉醇,給藥途徑：,只能用于靜脈滴注。,溶媒,：生理鹽水、,5%,葡萄糖，最終濃度不超過,0.9mg/ml.,滴注時(shí)間：,1,小時(shí),保存：配制好的溶液，應(yīng)于,

16、4,小時(shí)內(nèi)使用。,25,多西紫杉醇給藥途徑：只能用于靜脈滴注。25,主要藥物有：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、奈,達(dá)鉑等。,鉑類,26,主要藥物有：順鉑、卡鉑、奧沙利鉑、奈鉑類26,順鉑,作用機(jī)制：本品為鉑的金屬絡(luò)合物，作用似烷化劑，主要作用靶點(diǎn)為,DNA,，干擾,DAN,復(fù)制，屬周期非特異性藥。,用法：,75mg/m2,d1 3,周方案,不良反應(yīng),：,胃腸道反應(yīng)：強(qiáng)致吐性,骨髓抑制,腎毒性：損傷腎小管,.,處理：,水化利尿,，至少,2500ml,以上,神經(jīng)毒性：聽神經(jīng)損害所致耳鳴、聽力下降；末梢神經(jīng)毒性。,27,順鉑作用機(jī)制：本品為鉑的金屬絡(luò)合物，作用似烷化劑，主要作用靶,奈達(dá)鉑,給藥時(shí)間,：臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至,500ml,，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應(yīng)少于,1,小時(shí),，滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液,1000ml,以上。,溶媒,：,生理鹽水,。不宜使用,pH5,以下的酸性輸液（如電解質(zhì)補(bǔ)液，,5%,葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等）。鋁與本藥會(huì)發(fā)生反應(yīng)，產(chǎn)生黑色沉淀及氣體，故藥物不能接觸含鋁器具。,28,奈達(dá)鉑給藥時(shí)間：臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml,卡鉑,溶媒,：推薦用,5,